『エスタック®EXネオ』の成分と効果【薬剤師が解説】

・分類：いわゆる「解熱鎮痛剤」です。その中でもNSAIDsと呼ばれるものですね。一般的なものです。
50年ほど前から使われていて実績は十分ですね。

・効果：体内で痛みや炎症の原因となる特定の物質の作用を抑えることによって、頭痛や筋肉痛などの痛みを和らげる効果があります。
また、熱を下げるのを助ける作用もあります。

一般的な解熱鎮痛剤は小児に使えない事が多いのですが、これは小児にも適応があり使いやすいですね。
よく小児の頭痛などに処方されます。
国際的にも小児の解熱にはこのイブプロフェンかアセトアミノフェンが推奨されています。
(日本では小児の解熱には適応がありません。痛み止めとしてだけです。)

・臨床での使用例：いろいろな痛みや発熱に使えます。他の解熱鎮痛剤と同じですね。
ただ、あまり成人の方に処方されてるのは見ないかな？医師の好みもあると思いますが。
やっぱりどちらかと言うと小児に使う事の方が多いと思います。

・副作用と注意点：一番は胃に負担がかかる、という事でしょうか。胃潰瘍や十二指腸潰瘍などの消化性潰瘍には禁忌となってます。
風邪のように短期間の使用であれば問題になることはないと思いますが、空腹時には飲まないようにした方が良いと思います。

あと、喘息をもってる方も注意してください。「アスピリン喘息」を誘発する可能性があります。

普段から痛み止めを飲んでいる方は、これを一緒に飲むと飲みすぎになる可能性があります。薬局で相談してみるといいでしょう。

長期間の服用は腎臓に負担がかかりますが、風邪のときに使うように短期間であれば問題ありません。

妊娠後期(28週以降)の方には禁忌となっています。胎児の動脈管(心臓と大動脈をつなぐ血管)が収縮した、という報告があります。
妊娠後期の方はアセトアミノフェンという解熱鎮痛剤が入ったものした方が良いかと思います。

・薬物相互作用：作用機序は不明ですが、ジドブジンというHIV感染症に使う薬とは併用禁忌になっています。血友病患者さんで出血しやすくなったとか。

イブプロフェンは、他の薬と一緒に使うときに注意が必要な成分があります。
特に、血をサラサラにする薬、一部の心臓病や高血圧の治療薬、そして特定の感染症や痛み・炎症を治療する薬との併用は、副作用のリスクを高めることがあります。
これらの薬をすでに使用している方は、イブプロフェンを含む製品を使う前に、医師や薬剤師に相談することをお勧めします。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には200mg入っています。1日600mg。
医療用のと同じ量ですね。市販の風邪薬だと珍しいかな？
この風邪薬には後述する酸化マグネシウムが入っているので、胃への負担は軽くなると思います。

・分類：「抗コリン薬」の分類になります。その中でも「四級アンモニウム化合物」というものになります。

「抗コリン薬」は「抗コリン作用」を持つ薬のことですが、「抗コリン作用」とは、薬が体内の特定の受容体に作用して副交感神経の働きを抑え、口の乾燥や目の焦点調節の問題、便秘などの副作用を引き起こすことです。
ただ、この副作用を逆手にとって、薬としてもよく使われます。
薬とはすなわち毒です。使い方次第でどちらにもなり得ます。

・効果：抗コリン作用、つまり副交感神経の働きを抑えることで、いろいろな効果を示します。
唾液の分泌や鼻水を抑えたり、胃や腸の動きを抑えたり、心拍数を上げたり、膀胱を緩めたりなど。

・臨床での使用例：このヨウ化イソプロパミドは医療用医薬品としては存在しません。
「四級アンモニウム」の医療用医薬品はあるのですが、これは基本的には胃腸の過剰な動きを抑えたり胃酸を抑えたりと、胃腸に使う事が多いですね。
市販の風邪薬には鼻水を抑える目的で配合してることが多いみたいです。

・副作用と注意点：やっぱり問題になるのは「抗コリン作用」です。作用であり、副作用でもあります。
作用と副作用は相反するものでもなくて、作用が強く表れると副作用となる事もあります。

まず、閉塞隅角緑内障、前立腺肥大、重篤な心疾患、麻痺性イレウスがある方には禁忌となのですが、この製品では「医師・薬剤師に相談」となってますね。

出やすい副作用としては、口の渇き、便秘などでしょうか。

・薬物相互作用：このヨウ化イソプロパミドの情報はないのですが、一般的に抗コリン薬は下のような薬とは併用注意になるので参考として載せておきます。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には2mg入っています。1日6mg。
この成分は医療用医薬品としては存在しません。
ただ、日本製薬団体連合会(日薬連)というところの資料では、1回3mg、1日2～3回となっています。

・分類：「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるものです。
細かく言うと「ヒスタミン(H1)受容体拮抗薬（第一世代）」となります。
第一世代と第二世代は似たようなものですが、多少効果や副作用が変わってきます。

あと、クロルフェニラミンマレイン酸塩には「d(ディー)体」と「l(エル)体」というのがあります。
この製品に入っているのはd体とl体の両方が入ってるものですね。d体だけのものもあります。
l体の方は抗ヒスタミン作用があんまりなくて眠気の副作用があります。特にメリットはありません。

・効果：気管支や血管の細胞、知覚神経にあるH1受容体というところにヒスタミンという物質がくっつくことで鼻水やくしゃみ、痒みが出るのですが、その受容体をブロックすることで症状を抑えます。
ただ、鼻水を抑える効果はありますが、鼻づまりの方にはあまり効きません。
（製品の説明書には「くしゃみ、鼻みず、鼻づまりなどの症状をおさえます」と書いてますけど）

この成分には抗ヒスタミン作用の他に、抗嘔吐作用や抗コリン作用というものがあります。
第二世代と比べると効果の発現が早めですね。

「抗コリン作用」とは、上の「ヨウ化イソプロパミド」のところにも書いてますが、薬が体内の特定の受容体に作用して、口の乾燥や目の焦点調節の問題、便秘などの副作用を引き起こすことです。これにより、リラックスしたり眠くなったりする効果もあるため、使用時にはこれらの点に注意が必要です。

・臨床での使用例：アレルギー性疾患全般に使っています。
アレルギー性鼻炎、上気道炎の鼻水・くしゃみ、蕁麻疹、湿疹など。
とにかく鼻水とくしゃみ、痒みがあればこの系統を使います。

病院ではあまりファーストチョイスにはならないかな？第二世代が効かない場合に使うといった感じです。
それに使うにしてもd体のみの薬がメインになって、あんまりdl体は使わないと思います。

・副作用と注意点：この成分は注意点が多いです。
抗コリン作用というものにより眼圧が上昇したり、排尿困難や尿閉などが現れることがあるので、
閉塞隅角緑内障、前立腺肥大など下部尿路閉塞疾患がある方には禁忌となります。
（と言っても、この2つの疾患を持ってる方は大体治療されているので大丈夫な場合が多いです。主治医に訊いてみてください）

出やすい副作用としては眠気や口渇があります。

特に眠気には注意してください。
この製品の添付文書にも「服用後、乗物又は機械類の運転操作をしないでください」と記載があります。

ただ、すごく個人差が大きいので何ともない人は本当に何ともありません。それでも最初に飲んだ後は注意してください。

口渇については特に問題にはならないですが、結構カラッカラになって不快です。私はですが。

・薬物相互作用：併用注意のものがあるので載せておきます。

併用禁忌というわけではないので、なんか眠いな～、ふらふらするな～と感じたら風邪薬の量を減らして様子をみてください。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には2.5mg入っています。1日7.5mg。
医療用では1回2～6mg、1日2～4回使うので最高で1日24mg使います。
それと比較すると少なめかもしれませんが、副作用の出やすさを考えると妥当かもしれませんね。
他の市販薬もほぼ同じ量を使っていますね。

・分類：いわゆる「去痰薬」の中の「気道潤滑薬」です。

・効果：気道や肺表面の活性物質の分泌を促進したり、線毛(粘膜の表面にある毛みたいな細胞。異物を喉の方に運ぶ)の動きを良くして痰を出しやすくすることで、咳を抑えたり呼吸を楽にします。

・臨床での使用例：痰が絡む咳とか、慢性の気管支炎、気管支喘息、COPD（慢性閉塞性肺疾患）によく使われます。
あと、痰だけではなくて、副鼻腔炎にも膿を出すのに使われます。

・副作用と注意点：副作用は胃部不快感くらいでしょうか。これはどの薬でも有り得るので仕方ないですね。
ただ、副作用が出た人は私はあまり見た事がありません。薬疹が出る方がたまにいますが。
小児から高齢者まで使いやすい薬だと思います。
でもこの成分に対してアレルギーがある方はもちろん避けてください。

・薬物相互作用：特にありません。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には15mg入っています。1日45mg。
これは医療用で使われるのと同じ量になりますね。量としては十分だと思います。

・分類：「鎮咳薬」。いわゆる「咳止め」ですが、その中でも「中枢性麻薬性鎮咳薬」に分類されます。

・効果：咳中枢を抑制することで咳が出るのを抑えます。
もともと咳というのは、肺や気管などの呼吸器を守るために、外から入ってきた異物（ほこりとかウイルスとか）を外に追い出す生体防御反応です。ほこりとかウイルスなどを気道の粘膜上にあるセンサーが感じ取ると脳にある咳中枢に信号が送られて咳が出るのですが、それを抑えるという事ですね。
あとは消化管の動きを抑制する効果もあります。

・臨床での使用例：基本的には強い咳に対して使います。できれば痰の絡んでない乾いた咳の時がいいです。
あと消化管の動きを抑制するので下痢止めとしても使いますね。
ただ、どちらの使い方でもあまり長期間は使いません。頓服という感じで症状が強い時だけ使います。

・副作用と注意点：この成分は効果的な鎮咳薬ですが、使用には慎重さが求められます。
特に、以下の副作用や注意点に留意する必要があります。

まず、痰が絡んだ咳に対しては使いにくいです。痰を硬くするので余計に痰が出しにくくなる可能性があります。
副作用としては、便秘、麻痺性イレウス(腸閉塞)、悪心・嘔吐、排尿障害、依存性、眠気、呼吸抑制、気管支痙攣などがあります。この中でも便秘（下痢止めとしても使うので）、眠気、悪心・嘔吐は出やすいです。

小児には使えません。12歳未満には禁忌となっています。
海外において、死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告があるそうです。

あと、以前から問題になっている「オーバードーズ(過剰摂取)」の大半はこのコデインのようです。
市販で買えるとは言え麻薬の一種には変わりありません。
長期間の使用や高用量の使用は依存性を引き起こす恐れがあるため、指示された用量を厳守し、症状の改善が見られない場合は専門家に相談してください。

・薬物相互作用：他の薬と一緒に飲むことで副作用が出やすくなる事があるので、普段飲んでる薬がある方は薬局で相談してみてください。
下に相互作用の表を載せておきます。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には8mg入っています。1日24mg。
病院では1回10mg、1日3回まで使います。
一般的に使用される量と比較して適切であり、安全で効果的な範囲内であると考えて良いかと思います。

・分類：「交感神経刺激薬」になります。
自律神経には交感神経と副交感神経と2つあって、そのうちの交感神経に働くものです。

・効果：交感神経には大きく分けて「α受容体」と「β受容体」という2種類の受容体があって、メチルエフェドリンはその両方を刺激します。
さらに「β受容体」は「β1」「β2」などいくつかタイプがあります(今分かっているのは「β3」まで)。

メチルエフェドリンを風邪薬として使う場合は、主に「β2刺激薬」として使います。

気管支には交感神経のβ2受容体というのがあって、そこにメチルエフェドリンがくっつくと気管支が拡張して呼吸が楽になります。

ただ、交感神経の受容体は全身のあちこちにあるので、思わぬ副作用が出ることがあります。

あとメチルエフェドリンには中枢性の鎮咳作用もあるようですね。

・臨床での使用例：気管支喘息や気管支炎、結核、風邪の咳など、咳や呼吸の症状に使います。
あと抗アレルギー作用も持っていて蕁麻疹や湿疹にも適応がありますが、これらに使ってるのは見た事がありません。

・副作用と注意点：副作用としては、動悸が出やすいかと思います。
あとは手の震えが出ることもあります。どちらも薬を止めると症状も治まるはずです。
ただ、過度に使用すると不整脈からの心停止をする事もあり、注意が必要です。通常使う量ならまず問題にはならないですね。心疾患のある方は注意してください。

あと、甲状腺の機能を亢進させたり、血圧が上がったり、血糖値が上がったりすることもあります。
甲状腺機能亢進症、高血圧、糖尿病の方は注意してください。

・薬物相互作用：カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等)とは併用禁忌になります。この辺は循環不全の急性期(いわゆるショック)に使うものなので、あまり通常は使われるものではありません。

併用注意もいくつかあるので載せておきます。

喘息を治療中の方は、この系統の成分をすでに服用してる可能性があるので注意してください。飲み薬としてではなく、吸入薬の中に入っていることが多いです。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には20mg入っています。1日60mg。
医療用では、1日に75～150mg使われます。
医療用と比べると少なめではありますが、他の市販薬も同じ量ですね。
この風邪薬には他に咳止めも入ってますし、副作用の事も考えると十分かと思います。

・分類：「制酸・緩下剤」となります。

・効果：まず制酸剤として、胃酸を中和する作用があります。

で、ここで化学のお話。
胃酸とは塩酸なのですが、化学式だと「HCl」となります。酸化マグネシウムは「MgO」。
胃の中ではこうなります。
MgO+2HCl→MgCl₂+H₂O
酸化マグネシウムと胃酸が反応して、塩化マグネシウムと水になります。これで胃酸が中和されます。

MgCl₂は腸の中で「炭酸水素マグネシウム（Mg(HCO3)2）」とか「炭酸マグネシウム（MgCO3）」とかになります。これが浸透圧により腸の壁から水分を奪って、腸の内容物(便)を軟らかくします。
この作用により下剤として使われます。

この2つが主な作用ですが、このエスタックEXネオでは解熱鎮痛剤であるイブプロフェンの溶出を早くする、という目的でも使っているようですね(イブプロフェンは酸性より中性の方が早く溶けるそう)。

・臨床での使用例：制酸剤としても使わないこともないのですが、ほぼ下剤として使います。
他の下剤では習慣性(薬を使わないと便が出なくなる)があるものがあるのですが、この酸化マグネシウムは習慣性がありません。つまりクセになりません。使いやすいですね。
量の調節も簡単だし、副作用もほとんどありません。
便秘には第一選択として使う事が多いです。値段もすごく安いし。

・副作用と注意点：副作用はほぼありません。量が多かったら下痢しますけど。
ただ一点だけ、高マグネシウム血症というのがあります。
これは健康な方であればまず問題にはならないのですが、腎臓の機能が落ちてる方は注意が必要です。
一応高齢者には慎重投与という事になっています。

ただ、この風邪薬に入ってる量であればまず問題になる事はないと思います。

・薬物相互作用：併用禁忌はないのですが…併用注意はかなり多いです。
一応、医療用医薬品の添付文書に載っているのを全部載せておきますが、多すぎるので折り畳みにしておきます。

酸化マグネシウム自体は安全な薬なんですけどね。この辺は少し気を使います。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には100mg入っています。1日300mg。
医療用では人によりかなり使用量に幅があります。1日に250mg～4,000mgといったところでしょうか。
便の状態で調節して使う感じですね。

※「無水カフェイン」と「カフェイン水和物」というのがありますが似たようなものなので、ここでは同じものとして扱います。

・分類：薬効分類でいえば「中枢興奮・鎮痛剤」になります。「中枢性呼吸刺激薬」にもなります。「キサンチン誘導体」というものの一種でもあります。

・効果：カフェインは、頭をすっきりさせたり、エネルギッシュな気分にさせたりする効果があります。それによって、心臓が活発に動いて血の流れが良くなるので、結果としてトイレに行く回数が増えることがあります。
また、カフェインは頭の中の血管を少し狭めることで、頭痛を和らげる効果もあります。
あと気管支を拡張させる作用があるので、昔はコーヒーを喘息の特効薬として使ってたみたいですね。

・臨床での使用例：そもそもあんまり使われないのですが、一番使われるのは頭痛でしょうか。脳血管を収縮させるので、血管拡張型の頭痛に使います。
一応眠気や倦怠感にも適応があるのですが、それ目的で処方されたことは一度も経験ありません。
でも医療用ではなく一般的には眠気やだるさに対してが一番使われるでしょうね。
「無水カフェイン」は「早産・低出生体重児における原発性無呼吸症」に適応があります。

市販薬に入ってることが多いですが、これは眠気防止かなと思います。あとは「元気になった気にさせる」といったところでしょうか。エナジードリンクが良い例ですね。

・副作用と注意点：副作用として不眠や振戦(手の震え)、動悸などがあります。
あと胃酸の分泌が増えるので消化を助けますが、空腹時に飲むと胃が荒れます。コーヒーには牛乳を入れましょう。ブラックを飲むなら食後にどうぞ。

・薬物相互作用：併用注意のものがいくつかあります。禁忌ではないです。

カフェインもキサンチン系になるので、同じ系統を摂取すると過量投与になります。喘息ある人は服用してる可能性があるので注意してください。
マオウは漢方薬に入ってることが多いです。知らずに摂ってることがあるのでこれも注意を。
MAO阻害薬はパーキンソン病に使うので、パーキンソンの方は注意してください。
シメチジンは胃薬ですね。今はあんまり使われないですが、飲んでる方は注意を。
でもどれもあまり気にしなくて良いかと思います。症状が出るようならカフェインを減量してください。

カフェインは一般的な飲み物にもよく含まれているので、農林水産省のサイトにあった表を載せておきます。

カフェインは一般的な飲み物にもよく含まれていますが、その含有量は製品やブランド、調理法によって大きく異なります。ここで紹介するのはあくまで一般的な平均値または範囲であり、正確なカフェイン含有量については、各製品のラベルやメーカーの情報を参照してください。

・製品内含量(成人)：エスタックEXネオの1回分には25mg入っています。1日75mg。
医療用では、頭痛に使う場合は1回100～300mgくらいでしょうか。

他の一般的な市販の風邪薬と同じ量ですね。
厚生労働省のサイトによると、「悪影響のない一日当たりの最大摂取量」の目安というのは個人差が大きく、日本でも国際的においても明確に設定はされていないようです。
例えば、
・カナダでは健康な成人だと1日400mg、妊娠中の方、授乳中の方は1日300mgまで。
・イギリスでは妊娠中、授乳中の方は1日200mgまでとなっています。

厚生労働省のサイトにもカフェインの過剰摂取についての記事があるので興味のある方は目を通してみてください。(厚生労働省のサイト→https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000170477.html)