『ベンザブロック®Sプレミアム』の成分と効果【薬剤師が解説】

・分類：「解熱鎮痛剤」ですね。たぶん一番使われている解熱鎮痛剤だと思います。

・効果：解熱鎮痛剤としてはかなり古い歴史があるのですが、いまだに作用機序は明らかになっていません。
一般的な鎮痛剤（NSAIDsといいます）は末梢において効果を発揮しますが、このアセトアミノフェンは中枢で働く、と考えられています。
中枢（脳や脊髄）において痛みを感じにくくしたり熱を下げたりしますが、平熱より下がる事はありません。
あと、一般的な解熱鎮痛剤(NSAIDsと言います)と違い抗炎症作用はほぼありません。

・臨床での使用例：小児から高齢者まで、あらゆる痛み・解熱に使っています。
作用機序が分からないのにもかかわらず、使われてる歴史が長く、その安全性・危険性はほぼ分かってて使いやすいからでしょうね。
「痛みや熱があったらまずはこれ。ダメなら違う薬」という感じです。
誰しも一度は飲んだことがあるのではないでしょうか。

・副作用と注意点：安全性は高いとされていますが、副作用が全くないというわけではありません。

一番問題になるのは肝障害です。一番というか、ほぼこれです。
市販薬でも病院から出た場合でも、決められた用量を守っていれば安全性は高いです。
ただ、この成分はいろいろな市販薬に入っているので、自分でも気が付かないうちに過剰摂取してる、という事があります。
アルコールの摂取でも肝障害のリスクが高まります。

あと、アスピリン喘息に対してはNSAIDsよりは安全性が高いとされていますが高用量では喘息発作が誘発される可能性があります。喘息を持っている方は低用量から少しずつ増やす、という方法を取った方が良いかと思います。

NSAIDsと比べると胃への負担は軽めです。病院でも胃薬なしで処方されることが多いですね。

・薬物相互作用：併用注意のものがあるので載せておきます。

特にアルコールに関しては、常飲者が多量のアセトアミノフェンを服用して急性肝不全で死亡した例があります。
通常の用量では問題にはならないと思いますが注意してください。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には約300mg入っています。1日900mg。
医療用では、大体1日に900～1,500mg使う事が多いです。
（最高では1日4,000mg使うことがありますが、1日1,500mgを長期で使う場合は定期的に肝機能検査をする必要があります）
市販薬ではたぶん900mg/日が最高用量なんでしょうね。

・分類：「抗コリン薬」の分類になります。その中でも「四級アンモニウム化合物」というものになります。

「抗コリン薬」は「抗コリン作用」を持つ薬のことですが、「抗コリン作用」とは、薬が体内の特定の受容体に作用して副交感神経の働きを抑え、口の乾燥や目の焦点調節の問題、便秘などの副作用を引き起こすことです。
ただ、この副作用を逆手にとって、薬としてもよく使われます。
薬とはすなわち毒ですね。使い方次第でどちらにもなり得ます。

・効果：抗コリン作用、つまり副交感神経の働きを抑えることで、いろいろな効果を示します。
唾液の分泌や鼻水を抑えたり、胃や腸の動きを抑えたり、心拍数を上げたり、膀胱を緩めたりなど。

・臨床での使用例：このヨウ化イソプロパミドは医療用医薬品としては存在しません。
「四級アンモニウム」の医療用医薬品はあるのですが、これは基本的には胃腸の過剰な動きを抑えたり胃酸を抑えたりと、胃腸に使う事が多いですね。
市販の風邪薬には鼻水を抑える目的で配合してることが多いみたいです。

・副作用と注意点：やっぱり問題になるのは「抗コリン作用」です。作用であり、副作用でもあります。
作用と副作用は相反するものでもなくて、作用が強く表れると副作用となる事もあります。

まず、閉塞隅角緑内障、前立腺肥大、重篤な心疾患、麻痺性イレウスがある方には禁忌となのですが、この製品では「医師・薬剤師又は登録販売者に相談」となってますね。

出やすい副作用としては、口の渇き、便秘などでしょうか。

・薬物相互作用：このヨウ化イソプロパミドの情報はないのですが、一般的に抗コリン薬は下のような薬とは併用注意になるので参考として載せておきます。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には2mg入っています。1日6mg。
この成分は医療用医薬品としては存在しません。
ただ、日本製薬団体連合会(日薬連)というところの資料では、1回3mg、1日2～3回となっています。

・分類：「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるものです。
その中でも第一世代と呼ばれるものですね。
第一世代と第二世代は似たようなものですが、多少効果や副作用が変わってきます。

あと、クロルフェニラミンマレイン酸塩には「d(ディー)体」と「l(エル)体」というのがあります。
一般的な風邪薬ではd体とl体の両方が入ってるものが多いのですが、この製品にはd体だけを入れてるみたいですね。
l体の方は抗ヒスタミン作用があんまりなくて眠気の副作用があります。特にメリットはありません。

・効果：アレルギー反応を引き起こすヒスタミンという物質の働きをブロックします。
これにより、鼻水やくしゃみ、痒みなどのアレルギー症状を緩和します（抗ヒスタミン作用）。

ただ、鼻水を抑える効果はありますが、鼻づまりの方にはあまり効きません。

この成分には抗ヒスタミン作用の他に、抗嘔吐作用や抗コリン作用というものがあります。

「抗コリン作用」とは、薬が体内の特定の受容体に作用して、口の乾燥や目の焦点調節の問題、便秘などの副作用を引き起こすことです。

あと、第二世代と比べると効果の発現が早めですね。

・臨床での使用例：アレルギー性疾患全般に使っています。
アレルギー性鼻炎、上気道炎の鼻水・くしゃみ、蕁麻疹、湿疹など。
とにかく鼻水とくしゃみ、痒みがあればこの系統を使います。

病院ではあまりファーストチョイスにはならないかな？第二世代が効かない場合に使うといった感じです。

でもこのd体だけのは今でも結構使われてますね。眠気などは出やすいですが効果も強い印象です。

・副作用と注意点：この成分は注意点が多いです。
抗コリン作用により眼圧が上昇したり、排尿困難や尿閉などが現れることがあるので、
閉塞隅角緑内障、前立腺肥大など下部尿路閉塞疾患がある方には禁忌となります。
（と言っても、この2つの疾患を持ってる方は大体治療されているので大丈夫な場合が多いです。主治医に訊いてみてください）

出やすい副作用としては眠気や口渇があります。

特に眠気には注意してください。
この製品の添付文書にも「服用後、乗物又は機械類の運転操作をしないでください」と記載があります。

ただ、すごく個人差が大きいので何ともない人は本当に何ともありません。それでも最初に飲んだ後は注意してください。

口渇については特に問題にはならないですが、結構カラッカラになって不快です。私はですが。

・薬物相互作用：併用注意のものがあるので載せておきます。

併用禁忌というわけではないので、なんか眠いな～、ふらふらするな～と感じたら風邪薬の量を減らして様子をみてください。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には約1.17mg入っています。1日3.5mg。
医療用では1回2mgので1日1～4回、または1回6mgので1日2回使います。1日8～12mgですね。
3.5mgはちょっと少ない気もしますが、他の市販薬でも全部3.5mgになってますね。

・分類：「抗プラスミン薬」というものになります。

・効果：この薬は「プラスミン」というものの働きを抑えることで作用を発揮しますが、主に2つの効果を示します。

止血作用：体内でプラスミンという物質が活発になりすぎると、血液が固まりにくくなってしまい出血しやすくなります。このプラスミンが血液の固まり(フィブリン)を分解してしまうのを、トラネキサム酸が防ぐことで出血を止めます。

抗アレルギー・抗炎症作用：トラネキサム酸にはアレルギーや炎症を抑える効果もあります。
プラスミンは、体の防御反応として炎症やアレルギーを引き起こすキニンという物質を増やす役割がありますが、トラネキサム酸はプラスミンの働きを抑えることで、これらの炎症やアレルギー反応を和らげることができます。

風邪薬として使う場合は、後者の抗炎症作用を期待してるわけですね。

・臨床での使用例：止血、抗炎症の両方でよく使われますね。
特に風邪の時季は喉の痛みでたくさん処方されます。喉が痛かったらこの薬、という感じ。
以前は喉の痛みには違う薬も使われていたのですが、それらは「利益より不利益の方が高い」という事で販売中止になってしまいました。
このトラネキサム酸はちゃんと効果があるって事で残ってますね。

・副作用と注意点：副作用についてはあまり聞いた事がありません。
一応、吐き気や下痢などがあるようですが、1％未満となっています。

あと、腎機能が悪い方は少し量を減らす必要があります。

トラネキサム酸には「血栓を溶かしにくくする」作用があるので、血栓症のリスクがある方や過去に血栓を発症したことがある方は、使用前に医師や薬剤師に相談した方が良いかと思います。
また、ピル（特にエストロゲンを含む低用量ピル）との併用は、血栓のリスクを高める可能性があるので、服用中の方は注意してください。

・薬物相互作用：トロンビンという止血剤とは併用禁忌になっています。
これを使ってる人が市販の風邪薬を買いに来ることはまずないと思いますが。

併用注意がいくつかあるので載せておきます。

血栓ができやすくなる、という事ですね。このへんはあまり一般的ではないですが、とにかく他に止血剤や血をサラサラにする薬を飲んでる人は一応相談してみてください。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には140mg入っています。1日420mg。
医療用では、大体1日に750～1,500mg使う事が多いです。最大で1日2,000mg。

1日420mgはちょっと少なめですね。鼻の症状にはそれほど関係ないからかな？
腎機能が悪い人は1日500mgまでになっているので、そういう方は注意してください。

・分類：「鎮咳薬」。いわゆる「咳止め」ですが、その中でも「中枢性麻薬性鎮咳薬」に分類されます。

・効果：咳中枢を抑制することで咳が出るのを抑えます。
もともと咳というのは、肺や気管などの呼吸器を守るために、外から入ってきた異物（ほこりとかウイルスとか）を外に追い出す生体防御反応です。ほこりとかウイルスなどを気道の粘膜上にあるセンサーが感じ取ると脳にある咳中枢に信号が送られて咳が出るのですが、それを抑えるという事ですね。
あとは消化管の動きを抑制する効果もあります。

・臨床での使用例：基本的には強い咳に対して使います。できれば痰の絡んでない乾いた咳の時がいいです。
あと消化管の動きを抑制するので下痢止めとしても使いますね。
ただ、どちらの使い方でもあまり長期間は使いません。頓服という感じで症状が強い時だけ使います。

・副作用と注意点：この成分は効果的な鎮咳薬ですが、使用には慎重さが求められます。
特に、以下の副作用や注意点に留意する必要があります。

まず、痰が絡んだ咳に対しては使いにくいです。痰を硬くするので余計に痰が出しにくくなる可能性があります。
副作用としては、便秘、麻痺性イレウス(腸閉塞)、悪心・嘔吐、排尿障害、依存性、眠気、呼吸抑制、気管支痙攣などがあります。この中でも便秘（下痢止めとしても使うので）、眠気、悪心・嘔吐は出やすいです。

小児には使えません。12歳未満には禁忌となっています。
海外において、死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告があるそうです。

あと、以前から問題になっている「オーバードーズ(過剰摂取)」の大半はこのコデインのようです。
市販で買えるとは言え麻薬の一種には変わりありません。
長期間の使用や高用量の使用は依存性を引き起こす恐れがあるため、指示された用量を厳守し、症状の改善が見られない場合は専門家に相談してください。

・薬物相互作用：他の薬と一緒に飲むことで副作用が出やすくなる事があるので、普段飲んでる薬がある方は薬局で相談してみてください。
下に相互作用の表を載せておきます。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には8mg入っています。1日24mg。
医療用では1回10mg、1日3回まで使いますが、市販の風邪薬は大体この量ですね。

・分類：「交感神経刺激薬」になります。
自律神経には交感神経と副交感神経と2つあって、そのうちの交感神経に働くものです。

・効果：交感神経には大きく分けて「α受容体」と「β受容体」という2種類の受容体があって、メチルエフェドリンはその両方を刺激します。
さらに「β受容体」は「β1」「β2」などいくつかタイプがあります(今分かっているのは「β3」まで)。

メチルエフェドリンを風邪薬として使う場合は、主に「β2刺激薬」として使います。

気管支には交感神経のβ2受容体というのがあって、そこにメチルエフェドリンがくっつくと気管支が拡張して呼吸が楽になります。

ただ、交感神経の受容体は全身のあちこちにあるので、思わぬ副作用が出ることがあります。

あとメチルエフェドリンには中枢性の鎮咳作用もあるようですね。

・臨床での使用例：気管支喘息や気管支炎、結核、風邪の咳など、咳や呼吸の症状に使います。
あと抗アレルギー作用も持っていて蕁麻疹や湿疹にも適応がありますが、これらに使ってるのは見た事がありません。

・副作用と注意点：副作用としては、動悸が出やすいかと思います。
あとは手の震えが出ることもあります。どちらも薬を止めると症状も治まるはずです。
ただ、過度に使用すると不整脈からの心停止をする事もあり、注意が必要です。通常使う量ならまず問題にはならないですね。心疾患のある方は注意してください。

あと、甲状腺の機能を亢進させたり、血圧が上がったり、血糖値が上がったりすることもあります。
甲状腺機能亢進症、高血圧、糖尿病の方は注意してください。

・薬物相互作用：カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等)とは併用禁忌になります。この辺は循環不全の急性期(いわゆるショック)に使うものなので、あまり通常は使われるものではありません。

併用注意もいくつかあるので載せておきます。

喘息を治療中の方は、これに似た系統の成分をすでに服用してる可能性があるので注意してください。飲み薬としてではなく、吸入薬の中に入っていることが多いです。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には約20mg入っています。1日60mg。
医療用では、1日に75～150mg使われます。
1日60mgは他の一般的な市販薬と同じ量ですね。60mgを超えるのは今のところ見た事がありません。

・分類：「鎮咳去痰薬」になります。

・効果：気管支の分泌物を増やして痰の粘りをとり薄めることで、痰を出しやすくします。
あと、気道粘膜の刺激によって起こる咳も抑える効果があります。

・臨床での使用例：適応としては、風邪や気管支炎、上気道炎での咳や痰に使うのですが、医療用だと今は注射しかないみたいです。以前は錠剤や粉薬もあったのですが、現在は販売中止になっていますね。
市販の薬ではよく使われていますね。

・副作用と注意点：副作用はほとんどないようですね。
胃の不快感、食欲不振、吐き気あたりがあるようですが、これはどんな薬でもあります。

・薬物相互作用：特にありません。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には約83mg入っています。1日250mg。
医療用では1日に300～900mg使われていました(現在は錠剤は販売中止)。
医療用で使われていた量よりは少なめですが、他に咳止めも入っているので十分かもしれないですね。

※「無水カフェイン」と「カフェイン水和物」というのがありますが似たようなものなので、ここでは同じものとして扱います。

・分類：薬効分類でいえば「中枢興奮・鎮痛剤」になります。「中枢性呼吸刺激薬」にもなります。「キサンチン誘導体」というものの一種でもあります。

・効果：カフェインは、頭をすっきりさせたり、エネルギッシュな気分にさせたりする効果があります。それによって、心臓が活発に動いて血の流れが良くなるので、結果としてトイレに行く回数が増えることがあります。
また、カフェインは頭の中の血管を少し狭めることで、頭痛を和らげる効果もあります。
あと気管支を拡張させる作用があるので、昔はコーヒーを喘息の特効薬として使ってたみたいですね。

・臨床での使用例：そもそもあんまり使われないのですが、一番使われるのは頭痛でしょうか。脳血管を収縮させるので、血管拡張型の頭痛に使います。
一応眠気や倦怠感にも適応があるのですが、それ目的で処方されたことは一度も経験ありません。
でも医療用ではなく一般的には眠気やだるさに対してが一番使われるでしょうね。
「無水カフェイン」は「早産・低出生体重児における原発性無呼吸症」に適応があります。

市販薬に入ってることが多いですが、これは眠気防止かなと思います。あとは「元気になった気にさせる」といったところでしょうか。エナジードリンクが良い例ですね。

・副作用と注意点：副作用として不眠や振戦(手の震え)、動悸などがあります。
あと胃酸の分泌が増えるので消化を助けますが、空腹時に飲むと胃が荒れます。コーヒーには牛乳を入れましょう。ブラックを飲むなら食後にどうぞ。

・薬物相互作用：併用注意のものがいくつかあります。禁忌ではないです。

カフェインもキサンチン系になるので、同じ系統を摂取すると過量投与になります。喘息ある人は服用してる可能性があるので注意してください。
マオウは漢方薬に入ってることが多いです。知らずに摂ってることがあるのでこれも注意を。
MAO阻害薬はパーキンソン病に使うので、パーキンソンの方は注意してください。
シメチジンは胃薬ですね。今はあんまり使われないですが、飲んでる方は注意を。
でもどれもあまり気にしなくて良いかと思います。症状が出るようならカフェインを減量してください。

カフェインは一般的な飲み物にもよく含まれているので、農林水産省のサイトにあった表を載せておきます。

カフェインは一般的な飲み物にもよく含まれていますが、その含有量は製品やブランド、調理法によって大きく異なります。ここで紹介するのはあくまで一般的な平均値または範囲であり、正確なカフェイン含有量については、各製品のラベルやメーカーの情報を参照してください。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には25mg入っています。1日75mg。
医療用では、頭痛に使う場合は1回100～300mgくらいでしょうか。
1日75mgは他の一般的な市販の風邪薬と同じ量ですね。

厚生労働省のサイトによると、「悪影響のない一日当たりの最大摂取量」の目安というのは個人差が大きく、日本でも国際的においても明確に設定はされていないようです。
例えば、
・カナダでは健康な成人だと1日400mg、妊娠中の方、授乳中の方は1日300mgまで。
・イギリスでは妊娠中、授乳中の方は1日200mgまでとなっています。

厚生労働省のサイトにもカフェインの過剰摂取についての記事があるので興味のある方は目を通してみてください。(厚生労働省のサイト→https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000170477.html)

・分類：「ビタミン剤」ですね。その中でも「水溶性ビタミン」となります。
ビタミンには脂溶性と水溶性がありますが、水溶性は摂り過ぎた場合でもおしっこの中に出てしまうので副作用というものはほぼありません。
ちなみに、栄養剤などのビタミン剤を飲んでおしっこが黄色くなるのはこれのせいです。

・効果：糖やたんぱく質、脂質の代謝(体の中の化学反応により物質が変化する事)、エネルギー産生の補酵素として働きます。
皮膚や爪、髪の毛の細胞の産生にも関わっています。
不足すると口唇炎、口角炎、舌炎、脂漏性皮膚炎、角膜炎などを起こします。

・臨床での使用例：上に書いてますが、不足すると出てくる症状（口唇炎、口角炎、舌炎、皮膚炎、結膜炎、角膜炎）があればとりあえず使っておく、という感じです。飲みすぎても悪いものではないですし。
あと脂質の代謝にも関わっているということで、高コレステロール血症にも適応はありますが、こちらではほぼ使われません。

昔はよく「風邪をひいたらビタミン剤の点滴」をしていたようですが、今はダメみたいですね。
値段は高いものではないですが、風邪ひいた人がみんなそれをやっていたら医療費がバカにならないですしね。

・副作用と注意点：一応、副作用として「下痢、悪心・嘔吐、胃膨満、腹部膨満」があるのですが…
副作用というものの注意点として「臨床試験の間に出たものすべてを記録しないといけない」というのがあります。
その薬を飲んでる間に出た症状、と言う事になりますが、薬によるものではないものも含まれてしまいます。
ビタミンB2はいろんな食材にも含まれているものですし、ここに関しては心配しなくていいかと思います。

あと、先にも書きましたがビタミンB2は「水溶性ビタミン」になるので摂り過ぎても排泄されます。
過剰摂取による過剰症というものがありません。

ただ、薬に含まれている添加剤に対してアレルギー症状を起こすこともあるので、そこは注意です。

・薬物相互作用：ビタミンB2にはありません。

似たものでビタミンB6というのがありますが、こちらは「レボドパ」というパーキンソン病に使う薬の効果を弱めることがあります。
パーキンソン病を治療中の方が市販薬を使う場合は、ビタミンB6が入っていないかどうかを確認してください。
通常の食事から摂取する程度では問題になりませんので、そこは安心してください。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には4mg入っています。1日12mg。
医療用ので口角炎や皮膚炎に使う場合は1日5～20mgでしょうか。
別になくてもいいけど、とは思いますけど…。

・分類：これに関しては主な成分に入れても良いのか迷いましたが…。

自分もよく分からないのですが、ビタミンPと呼ばれる「ビタミン様物質」となるそうです。
ポリフェノールの一種だとか。
ビタミンというのは人の体にとって必須なのですが、これはそうではありません。
「ビタミンP」というのにビタミンではないと。ややこしい。

・効果：いろいろな生理作用が報告されているようです。
コレステロールや血圧を低下させる、抗炎症作用、抗不安作用、抗アレルギー作用、抗酸化作用、発がん抑制作用など。

抗炎症、抗アレルギーの作用があるので、そちらで使ってるのかもしれないですね。

・臨床での使用例：医療用では存在しません。

・薬物相互作用：そもそも医薬品ではないのですが、調べてみると「血圧の薬と一緒に飲む場合は注意してね」という事にはなっているようです。
ヘスペリジン自体が血圧を下げる作用があるので、血圧の薬と一緒に飲むと血圧が下がりすぎる恐れがあると。

こんなもので高血圧の人の血圧が下がるのであれば、医療用の降圧剤なんて必要なくなりますね。

・製品内含量(成人)：この製品の1回分には30mg入っています。1日90mg。
ヘスペリジンの摂取量の目安ですが…「1日75～150mg」と書いてるものもあれば「1日250～500mg」と書いてるものもありますね。
1日90mgというのは少なめではあるみたいですが、もともと補助的なものとして入れてるのであまり気にしなくて良いかもです。なくても良いと思いますけど。