「アセトアミノフェン」についての詳細ガイド　
効果・使用方法・おすすめ製品【薬剤師が解説】

おそらく解熱鎮痛剤としては一番使われているであろうこの成分。
その実績・安全性の高さから、小児から高齢者まで幅広く使用されています。

この記事では、アセトアミノフェンの効果や安全性、特徴について、薬剤師の観点から解説していきます。

市販の解熱鎮痛剤の全般的な解説は下の記事に書いています。

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アセトアミノフェンの基本情報

ここの項目はマニアックだと思うので、興味のある方だけ読んでみてください。

100年以上の歴史があります。

アセトアミノフェンは、1873年にドイツで初めて合成され、1893年から医薬品として使用されているそうです。
100年以上の歴史がある薬ですね。

「アセトアミノフェン（acetaminophen）」という名称は主に日本やアメリカで使用されていて、そのほかの国では国際一般名（INN）である「パラセタモール（paracetamol）」という名称が使用されています。

日本で使用され始めたのはいつからなのか？
医療用医薬品の「カロナール」の中では「カロナール細粒20％」が一番古く、その販売開始は1984年7月となっています。
ただ、1950年代から60年代にかけて多くの国で使用され始めているので、日本でも同時期にアセトアミノフェンの製品は販売されていたのかもしれませんね。
つまり、いつから日本で使われ始めたのかは分かりませんでした。すみません。

また、人だけではなく、日本では2011年に豚の経口投与剤としても承認されたみたいです。どうでもいいけど。

COVID-19パンデミックのとき、日本中でカロナールの需要が急増して入手が非常に困難になりました。
調剤薬局なのにカロナールという「どこにでもあるはずの薬」すら手に入らなかったのです。市販薬は売ってたのに。

NSAIDsとの違い　効果と作用機序

医療従事者でも勘違いしている方がいるかもしれませんが、アセトアミノフェンはいわゆるNSAIDs（非ステロイド性抗炎症薬）には分類されません。

違いを簡単に表にすると次のようになります。

	アセトアミノフェン	NSAIDs
解熱作用	あり	あり
鎮痛作用	あり	あり
抗炎症作用	ほぼなし	あり
主な副作用	肝障害	消化性潰瘍・腎障害

この2つの違いについて、痛みのことを含めて説明していきます。

痛みが起こる仕組み

組織がダメージを受けた時に細胞から遊離したアラキドン酸が、シクロオキシゲナーゼ（以下：COX）という酵素の働きによってプロスタグランジン（以下：PG）になります。
このPGの作用によって腫れ、熱感などが出てきます。

また、血液からブラジキニンという物質が出てくるのですが、これは神経を過敏にして痛みを感じさせます。
PGはこのブラジキニンの働きを強める作用もあります。

NSAIDsの作用機序

NSAIDsの作用機序は、このCOXの働きを阻害することでPGの合成を抑制します。
なので自分はNSAIDsの事を勝手に「抗プロスタグランジン薬」と呼んでいます。

で、これが「ダメージを受けた部位」のみで作用(COX-2阻害)してくれれば良いのですが、「関係ない部位」でも作用(COX-1阻害)してしまうんですね。
（ちなみにCOX-2は腎臓とかでは平常時でも働いてます。なのでCOX-2選択的でも腎臓に負担がかかる）

COXから作られる物質は、胃粘膜の保護や腎血流の維持、血小板機能や血管の調節など、体のさまざまなところで働いています。
例えば、血小板凝集を促すトロンボキサンA₂や、逆に血小板凝集を抑えるプロスタサイクリンなどがあります。

胃粘膜を保護しているPGが減ることで、胃粘膜の血流量や胃粘液の分泌が減って、胃の防御力が下がってしまいます。
「痛み止めは胃に負担がかかる」というのはこれの事ですね。

また、腎臓の動脈が収縮することで腎臓の血流量が減少し、腎機能が低下してしまいます。
その結果いろいろありまして～、ナトリウムや水分の再吸収が促進。
それにより血圧上昇や浮腫みなどが出てきます。
体内の水分量が増えるため心臓の負担も大きくなり、心不全が悪化します。

アセトアミノフェンの作用機序

対して、アセトアミノフェンの作用機序は明らかになっていません。

医療用医薬品の「カロナール」の添付文書には、次のように記載されています。

アセトアミノフェンの作用の正確な部位や機序は完全には解明されていないが、作用機序としては、中枢神経系に作用し、プロスタグランジン合成、カンナビノイド受容体系又はセロトニン作動系などに影響を及ぼすと考えられている。

解熱鎮痛剤としてはかなり歴史が古く100年以上使われているにも関わらず、
「なんで効いてるのかよく分からない」ということです。

人間の体の仕組み自体がまだよく分かっていないので仕方ないですね。
ちなみに、これは他の薬でも言えることが多いです。

一応、アセトアミノフェンは中枢でのプロスタグランジン合成抑制が関与していると考えられています。

「COX-3」を阻害するという話もありましたが、今ではこれは支持されていないようです。
犬の脳でCOX-3と名付けられたものが見つかり、アセトアミノフェンがこれを阻害することが分かったので「アセトアミノフェンの中枢性の解熱鎮痛作用はこれか？」となったのですが、ヒトではこのCOX-3が成立しないとか。

ということで、いまだに「なんで効いているのか分からないけど効いている」という感じ。

末梢でのCOX阻害の作用があったとしても弱いようで、
・抗炎症作用はほとんどない
・胃に負担がかかりにくい
・腎機能や心臓への影響が少ない
など、NSAIDsとの違いがあります。

解熱作用

体温の上昇にもまたPGが関わっています。

風邪などによって発熱の情報を持つPGが作られると、それが脳の視床下部の体温調節中枢というところを刺激します。
この刺激を受け取った体温調節中枢は、体に「体温を上げろ～！」と指示を出します。
で、発熱を起こすんですね。生体防御反応の一つです。

NSAIDsはPGの合成を抑えることで発熱を抑えます。
アセトアミノフェンは体温調節中枢に作用して、皮膚の血管を拡張させたり、発汗を促すことで解熱作用をあらわす、とされています。

なぜ風邪をひいた時に体温を上げる必要があるのか？

これは今もよく分かっていませんが、（試験管内においては）高い温度の方が免疫細胞の働きが良くなることが分かっています。
で、「あまり早く熱を下げてしまうと（免疫の働きを抑えてしまうことになるので）風邪の治りが遅くなる」と言われたりもしますが、実際のところそんなこともないそうです。

現在の研究では、解熱剤によって呼吸器感染症の症状がある期間が明らかに延びた、という結果は出ていません。

なにをもって「風邪が治った」というのかも難しいですよね。自覚症状なのか体内のウイルス量なのか。
熱を下げることで体力の消耗を抑えられて体が楽になりますし、食欲が出てきたりもしますしね。

一般的には、38.5℃以上になったら解熱剤を使うように医師から指示されることが多いかと思いますが、これもあまり気にしなくて大丈夫です。
38℃以上であっても特に辛くなければ薬を使う必要もないですし、逆にそれほど高くなくても辛いなら薬を使えば良いと思います。

解熱剤を使う目安は「熱が〇〇℃以上」ではなくて、「体が辛いかどうか」で決めて良いと思います。

アセトアミノフェンの効果時間

医療用医薬品の「カロナール」の添付文書の情報をまとめると以下のようになります。

・tmax：最高血中濃度に到達するまでの時間
・t1/2：生物学的半減期。血中濃度が半分になるまでの時間

	tmax(hr)	t1/2(hr)
錠200mg　2錠	0.46±0.19	2.36±0.28
錠500mg　1錠	0.79±0.49	2.91±0.38
細粒20％　2g	0.43±0.23	2.45±0.21
細粒20％　2.5g	0.59±0.41	2.90±0.44
細粒50％　1g	0.43±0.18	2.86±0.36
坐剤100mg　1個	0.9±0.3	2.26±0.62
坐剤200mg　1個	1.3±0.4	2.30±0.53
坐剤200mg　2個	2.4±1.1	4.30±0.59
2％シロップ　25mg	0.59±0.16	2.58±0.40

tmaxは吸収の速さをみる一つの目安ですね。

錠剤や細粒、シロップは多少の差はありますが、大体0.5時間というところでしょうか。
空腹時の服用で、飲んでから30分ほどで最高血中濃度になりますね。
対して、坐薬のtmaxは1～2時間以上かかるというデータになってます。

ただ、内服のこのデータは空腹時服用のものです。食後の服用ならまた変わってくるでしょう。
どっちの方が速く効くとかよりも、こどもに使う場合は「薬が飲めるなら飲み薬」「ダメなら坐薬」くらいの考えで良いかと思います。

で、効果時間ですが、一般的には
・飲んでから30分前後で効果が出始めて
・数時間効果が続く
といったところでしょうか。
この辺は個人差があります。体重や飲む量によっても変わります。

アセトアミノフェンの使用方法

ここではアセトアミノフェンの使い方について書きます。

医療用の使い方も含めて書いています。市販薬を使う場合はその製品の添付文書に従ってください。

痛みを抑えるために使う場合

市販薬の場合「1回300mg、1日3回まで」が多いと思います（1日1回まで、というのもある）。
医療用の場合、成人は「1回300～1,000mg、投与間隔は4～6時間、1日4,000mgまで」となっています。

市販薬の1回300mgはやっぱりちょっと少ないかな、と思いますが、これは「解熱鎮痛薬の製造販売承認基準」で定められているので仕方ないですね。

痛み止めとして病院で処方される代表的な薬で「ロキソプロフェン（ロキソニン）」というのがあります。
下顎埋伏智歯の抜歯後疼痛に対する鎮痛効果を比較した研究があるのですが、それによると
・アセトアミノフェン500mg：ロキソプロフェン60mgよりやや劣る
・アセトアミノフェン1,000mg：ロキソプロフェン60mgに匹敵するくらい
という感じだそうです。
といっても、これも個人差がありますし、痛みの種類によっても変わってきますね。

「アセトアミノフェンは弱い」というイメージを持つ方も多いと思います。以前は日本国内で使える量が今よりも少なかったんですよね。
海外で一般的に使われていた用量と同じ1日最大4000mgまで使えるようになったのは2011年からですね。結構最近（これを書いてる時点で15年前ですけど）。

整形外科などで処方される場合、最初は大体1回400～600mg、1日3回という感じでしょうか。もちろん医師によりますけど。寝る前にも足して1日4回のこともあります。
効果が薄ければ増量、または他の薬に切り替えですね。

また、多くの製品の添付文書には「なるべく空腹時を避け」との記載が入っていますが、それほどに食後にこだわることはないかと思います。
決められた量を頓用で使用する範囲であれば、胃への負担はそれほど大きくありません。
歯が痛い、喉が痛いなどで食事が困難な場合、食前に飲むことで噛んだり飲み込んだりが少しは楽になるでしょうね。

熱を下げるために使う場合

市販のは痛みで使うのと同じく「1回300mg、1日3回まで」ですね。製品によっては1日1回までのもあります。
医療用の場合、「1回300～500mg頓用、原則1日2回、1日最大1,500mg」となっています。

医療用の方は痛みで使う場合と違いますが、実際には「1回300～500mg、1日3回まで」と処方されることが多いですね。

繰り返しになりますが、解熱剤を使う目安は
「熱が〇〇℃以上」ではなくて、「体が辛いかどうか」で決めて良いと思います。

一般的には、38.5℃以上になったら解熱剤を使うように医師から指示されることが多いかと思いますが、市販薬についてはあまり気にしなくて大丈夫です。
38℃以上であっても特に辛くなければ薬を使う必要もないですし、37℃台でも辛いなら薬を使えば良いと思います。

服用間隔は痛みで使う場合と同じく4～6時間程度です。
市販薬の場合、1日3回の製品は4時間、1日2回の製品は6時間、間隔を空ける感じですね。添付文書に従ってください。

副作用や飲み併せなどの注意点

アセトアミノフェンは安全性が高く、小児から高齢者、必要であれば妊婦さんにまで幅広く使われています。

かといって、副作用や注意点がないわけではありません。

ここでは副作用や他の薬との飲み併せなど、注意するべき点について説明します。

副作用

アセトアミノフェンは副作用やアレルギーを起こすことが少なく、安全性は比較的高めの薬です。
用量を守っていれば問題になることはあまりないでしょう。

肝障害

ただ肝障害が問題になることがあり、重篤な肝障害のある患者には禁忌となっています。

アセトアミノフェンは肝臓で代謝（体の中で別の物質に変わること）されますが、その際に一部がNAPQIという物質になります。
このNAPQIが肝障害の原因とされています。

通常、NAPQIはグルタチオンという物質によって代謝され、メルカプツール酸として尿から排泄されるのですが、NAPQIが増えてくるとグルタチオンが足りなくなって代謝が間に合わなくなります。で、肝臓に負担がかかります。

アセトアミノフェンを過剰摂取した場合もそうですが、絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある方でも肝障害は起こりやすくなります。
また、高齢者の方もグルタチオンの合成能が低下しているため肝障害が出やすくなるとされています。

※2026年8月25日に、重い腎障害や敗血症、低栄養などの状態でアセトアミノフェンを使用した際に、ピログルタミン酸が蓄積して「アニオンギャップ開大性代謝性アシドーシス」を起こすことがあるとして、医療用医薬品の使用上の注意が改訂されています。
肝障害とは別の副作用ですが、グルタチオン不足が関係すると考えられています。

医療用医薬品では、
「1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能等を確認するなど慎重に投与すること」
「高用量でなくとも長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい」
となっています。

肝機能に問題がある方は注意してください。

消化性潰瘍

NSAIDsと比べると胃への負担は少なめとなっており、問題になる事はそれほどありません。

以下の3つをそれぞれ1回650mg・1日4回、計2,600mg投与して糞便中への失血量を比較した試験があります。
・アセトアミノフェン
・アスピリン
・バファリン(アスピリンに制酸剤を配合)

アスピリン、バファリンは失血量が増えましたが、アセトアミノフェンは失血量の増加は認められなかったという結果が出ています。

NSAIDsと一緒にされて「胃に負担がかかる」と言われることがありますが、あまり気にしなくても大丈夫です。特に頓用で使用する場合はまず心配いらないかと思います。

アスピリン喘息

NSAIDsにより喘息発作が誘発されることがあり、これをアスピリン喘息といいます。
気管支喘息の10％くらいはこのアスピリン喘息とも言われていて、NSAIDsの副作用としては無視できないものですね。
ちなみに、「アスピリン喘息」とは言いますがアスピリン以外のNSAIDsでも起きます。
飲み薬だけでなく、NSAIDsのシップや塗り薬でも起こりえます。

アセトアミノフェンの添付文書にも
「アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促すおそれがある」
と書かれてはいるのですが、NSAIDsよりは起きにくいですね。

「アスピリン喘息又はその既往歴のある患者に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして300mg以下とすること」とも書かれています。
実際に起こしたことがある方は医師などに相談した方が安心ですね。
ちなみに、アセトアミノフェンでアスピリン喘息を起こした人に自分はまだ会った事がありません。

気管支喘息の方が解熱鎮痛剤を使う場合はアセトアミノフェンにしておいた方が無難かと思います。

他の薬との飲み併せ

併用禁忌のものはありませんが、いくつか併用注意のものがあります。

医療用の「カロナール」の添付文書に書いてあるものをそのまま載せておきます。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
リチウム製剤 　炭酸リチウム	他の非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン、イブプロフェン等）で、リチウムとの併用によりリチウムの血中濃度が上昇し、リチウム中毒を呈したとの報告がある。	非ステロイド性消炎鎮痛剤は腎のプロスタグランジン合成を抑制することにより、炭酸リチウムの排泄が減少し、血中濃度が上昇すると考えられている。
チアジド系利尿剤 　ヒドロクロロチアジド等	他の非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン等）で、チアジド系利尿剤の作用を減弱することが報告されている。	非ステロイド性消炎鎮痛剤は腎のプロスタグランジン合成を抑制して水、塩類貯留が生じ、チアジド系利尿剤の排泄作用に拮抗すると考えられている。
アルコール(飲酒)	アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。	アルコール常飲によるCYP2E1の誘導により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。
クマリン系抗凝固剤 　ワルファリンカリウム	クマリン系抗凝血剤の作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	本剤が血漿蛋白結合部位において競合することで、抗凝血剤を遊離させ、その抗凝血作用を増強させる。
カルバマゼピン フェノバルビタール フェニトイン プリミドン リファンピシン イソニアジド	これらの薬剤の長期連用者は、肝薬物代謝酵素が誘導され、肝障害を生じやすくなるとの報告がある。	これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。
抗生物質 抗菌剤	過度の体温下降を起こす頻度が高くなることから、併用する場合には観察を十分に行い、慎重に投与すること。	機序は不明である。

・リチウム製剤は気分安定剤です。躁病や双極性障害などに使われます。
アセトアミノフェンはNSAIDsではないのであまり心配いらないですね。実際、よくカロナールは使われています。

・チアジド(サイアザイド)系利尿剤は高血圧に使われます。
これもNSAIDsに関するものですね。あまり気にしなくて大丈夫です。

・アルコール(飲酒)は一応注意ですが、常識的な範囲ではそれほど問題になることはないはずです（でも基本的には「服用前後の飲酒は避けるように」という記載はあります）。
アセトアミノフェン4.8gとお酒を一緒に飲んで急性肝不全で亡くなった例があります。
また、市販の風邪薬と大量のお酒を飲ませて死亡させた事件があったみたいです(本庄保険金殺人事件)。
ちなみに、ここの機序のとこに書かれている「N-アセチル-p-ベンゾキノンイミン」がさきほどの「NAPQI」です。

・ワルファリンは脳梗塞や心筋梗塞に使われる薬です。
出血傾向が見られたら、アセトアミノフェンを減量または中止した方が良いでしょう。

・カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドンはてんかんなど、
・リファンピシンとイソニアジドは結核
に使われる薬です。
常用量のアセトアミノフェンであれば問題ないと思いますが、定期的に血液検査で肝機能を見てもらった方が良いでしょうね。

・抗生物質は細菌性感染症で使われます。ウイルス性疾患である風邪には通常は使われません。
併用する事で過度に体温が低下、と書いてますが、今のところこういう事例は見た事がありません。
一部の抗生物質とNSAIDsでは痙攣発作が出たりするので、やっぱりアセトアミノフェンの方が使いやすいかと思います。

一般的に注意した方が良いのはアルコール（飲酒）ですね。飲みすぎ注意。

アセトアミノフェンを含む市販の解熱鎮痛剤

アセトアミノフェンを含む市販の解熱鎮痛剤は多くの製品が販売されています。

ここでは製品の種類ごとに紹介していきます。
（ネット販売が確認できたものに限っています）

※ここでご紹介している製品がすべてではありません。
あと、すでに製造中止になっている製品もあるかもしれません。
そのへんはご了承くださいますようお願い申し上げます。

アセトアミノフェン単体の製品

小児用を除くすべての製品が、成人1回あたりアセトアミノフェン300mgとなっています。

1錠で300mg含んでいるものは成人専用ですが、2錠や3錠で300mgであれば、1錠あたり150mgとか100mgになるので、こどもでも使えますね。表で「5歳～」とかになってるのはそういう製品です。

製品ごとの差はないと思うので、単純に値段で選んでいいでしょう。

解熱鎮痛成分がアセトアミノフェンのみで、
他の成分を配合している製品

こちらの製品も、成人はアセトアミノフェンの1回量はすべて300mgになっていますね。

その他の成分に関してはお好みで良いと思いますが、
個人的には「アリルイソプロピルアセチル尿素」や「ブロモバレリル尿素」を含む製品はおすすめしません。
理由は、下記の通りです（他の記事と同じ）。少し長いので折り畳みにしています。

あと、カフェインについて。
カフェインも頭痛や頭重感を和らげる効果があります。
ただ、市販薬に含まれている量で効果があるかと言われると疑問です。100mg以上だと鎮痛効果を少し高めるらしいですけど。

市販の解熱鎮痛剤だと多くて1回120mgくらい。
カフェインの有無はあまり気にしなくて良いかと思いますが、一応「薬剤の使用過多による頭痛（薬物乱用頭痛）」には注意してください。

以前の記事の使い回しですが載せておきます。

解熱鎮痛成分が2種類（アセトアミノフェンと他のが1種類）の製品

解熱鎮痛成分を2種類含む製品もかなり多くあります。

ここでは、含まれる解熱鎮痛剤ごとに分けて紹介します。

個人的にはここに載っている製品はすべておすすめしません。

「アスピリン」+「アセトアミノフェン」

「アセトアミノフェン」+「イブプロフェン」

「アセトアミノフェン」+「エテンザミド」

その他の組み合わせ

『サンプンラク』だけサリチルアミドとの組み合わせで、他はイソプロピルアンチピリンですね。

個人的におすすめしたい製品

アセトアミノフェンを含む製品はたくさんありますが、結局のところ
おすすめしたいのは「アセトアミノフェン単剤」の製品です。
その他の成分も入ってないやつ。

解熱鎮痛剤が最初から2種類入っている製品を使うよりは、
アセトアミノフェンを使っても効かなかったら違うのを使う、という方が良いでしょう。
その場合、次からはその違うのを最初に使っても良いかと思います。

薬は成分の種類が増えれば増えるほど副作用は出やすくなります。
なるべく成分の種類が少ない製品の方が使いやすいですね。

ということで、個人的におすすめできるのは
「アセトアミノフェン単体の製品」のところに書いていたものになります。

とりあえずアセトアミノフェン単剤のものであればどれも同じだと思います。
ただ、値段は結構違います。

一応販売されているものをざ～っと見たのですが、安かったのはこのあたり。
製品名の右側に書いてるのは「300mgあたりの値段」です（2026年8月時点）。

• アセトアミノフェン錠「LS」：26.6円
• アセトアミノフェンAF錠：30円
• コルゲンコーワAA：30円
• リングルN300：33.3円
• レスラックA：34.8円

目についたもので計算したので最安値ではないですが、一応の目安にはなるかな？

1年前に調べたときよりはかなり上がってますね。『バファリンルナJ』なんて300mgあたり346円とかになってました。以前は145.5円だったのに。

1錠あたり100mgや150mgのもありますが、成人であれば1錠300mgのが使いやすいかも？
例えば『コルゲンコーワAA』とか。1錠300mg、30錠で900円くらい。

ちなみに、自分なら痛みで使う場合はそもそもアセトアミノフェンは選びません。
ロキソプロフェンを使います。

市販の解熱鎮痛剤の全般的な解説は下の記事に書いています。