「アスピリン」についての詳細ガイド　
効果・使用方法・おすすめ製品【薬剤師が解説】

痛みが起こる仕組み

組織がダメージを受けた時に細胞から遊離したアラキドン酸が、シクロオキシゲナーゼ（以下：COX）という酵素の働きによってプロスタグランジン（以下：PG）になります。
このPGの作用によって腫れ、熱感などが出てきます。

また、血液からブラジキニンという物質が出てくるのですが、これは神経を過敏にして痛みを感じさせます。
PGはこのブラジキニンの働きを強める作用もあります。

NSAIDsの作用機序

NSAIDsは、このCOXの働きを阻害することでPGの合成を抑制します。
なので自分はNSAIDsのことを勝手に「抗プロスタグランジン薬」と呼んでいます。

で、これが「ダメージを受けた部位」のみで作用(COX-2阻害)してくれれば良いのですが、「関係ない部位」でも作用(COX-1阻害)してしまうんですね。
（ちなみにCOX-2は腎臓とかでは平常時でも働いてます。なのでCOX-2選択的でも腎臓に負担がかかる）

COXから作られる物質は、胃粘膜の保護や腎血流の維持、血小板機能や血管の調節など、体のさまざまなところで働いています。
例えば、血小板凝集を促すトロンボキサンA₂や、逆に血小板凝集を抑えるプロスタサイクリンなどがあります。

胃粘膜を保護しているPGが減ることで、胃粘膜の血流量や胃粘液の分泌が減って、胃の防御力が下がってしまいます。
「痛み止めは胃に負担がかかる」というのはこれのことですね。

また、腎臓の動脈が収縮することで腎臓の血流量が減少し、腎機能が低下してしまいます。
その結果いろいろありまして～、ナトリウムや水分の再吸収が促進。
それにより血圧上昇やむくみなどが出てきます。

医療用ではCOX-2を選択的に阻害する薬があり、こちらは胃への負担が少なめとされています（消化器系の合併症が約50％少ない）。

解熱作用

体温の上昇にもまたPGが関わっています。

風邪などによって発熱の情報を持つPGが作られると、それが脳の視床下部の体温調節中枢というところを刺激します。
この刺激を受け取った体温調節中枢は、体に「体温を上げろ～！」と指示を出します。
で、発熱を起こすんですね。生体防御反応の一つです。

NSAIDsはPGの合成を抑えることで発熱を抑えます。

ただ、解熱に関しては大人でもアセトアミノフェンを使うことの方が多いですね。
風邪をひいたとき、頭痛や喉の痛みがあればロキソプロフェンが処方されることもありますが、発熱だけでNSAIDsが処方されることはあまりないと思います。

発熱に対してアスピリンが処方されるのは今のところ見たことがないですね。

海外では小児の解熱にはアセトアミノフェンかイブプロフェンが推奨されていますが、日本ではイブプロフェンは小児の解熱に適応がありません。なぜかは分かりませんけど。
（適応外として使うことはあります）

ちなみに、医療用NSAIDsには解熱に適応のない薬が10種類ほどあります。
NSAIDsと一括りに言っても、使い方はそれぞれですね。

Wikipediaにはこう記載されています。
「アスピリン・ジレンマとはアスピリンの投与量により血栓形成抑制効果が減弱されたり（多量）増強されたり（少量）する現象。同一薬剤が投与量によって、全く逆の作用が見られる」

自分も大学ではこういう風に習いました。
「アスピリンは少量では抗血小板作用を示すけど、鎮痛作用を示す量では抗血小板作用はなくなるよ」と。

そのため当時は、「抗血小板薬としてアスピリンを服用している人が、痛み止めとしてさらにアスピリンを服用すると、抗血小板作用が弱くなってしまう」と理解していました。

ただ、改めて調べてみるとそれほど単純な話ではないようです。

従来の考え方

まず、なぜ上に書いてあるようなことが言われているのか、そこから解説しようと思います。

NSAIDsはシクロオキシゲナーゼ(COX)の働きを阻害する、と上でも書きましたが、
アスピリンはCOXを阻害することで、血小板では血を固める作用を持つトロンボキサンA₂(TXA₂)という物質の生成を抑制します。血を固めるものの作用を抑えるので、血はサラサラになりますね。

一方で血管内皮細胞では、血をサラサラにする作用を持つプロスタグランジンI₂(PGI₂)の生成を抑制します。
そのため、TXA₂を抑えることによる抗血栓作用を一部相殺して血を固める方向に働くと考えられます。

血小板と血管の細胞とで、相反する作用を示すんですね。
こうなるとプラマイゼロになりそうですが、それぞれの作用の時間が異なります。

アスピリンによりCOXを阻害された血小板では、その寿命の7～10日間にわたって作用が続きます。
一方、血管の細胞はCOXを作り直せるため、PGI₂産生は比較的早く回復します。

言い換えると、
血をサラサラにする効果は長く続いて、
血を固める方向への作用は早く切れる、
という感じ。

アスピリンが少量であれば血を固める作用が短いので、血をサラサラにする作用の方が強く出ます。
その結果、血をサラサラにする作用が現れる、とされてきました。

ここで、アスピリンの量を増やすとどうなるか？
血を固める作用の時間も伸びてしまうので、血をサラサラにする作用が弱くなってしまうのではないか？

もう一つ。

アスピリンは血管内皮細胞のCOXよりも血小板のCOXに対して作用しやすい性質がある、とも考えられてきました。
消化管から門脈を通る段階で血小板がアスピリンに曝露されること、アスピリンが速やかに代謝されることなどが関係しているそう。

このため、低用量では血小板のCOX-1が強く抑制される一方、血管側のPGI₂への影響は比較的小さくなります。
用量を増やすとPGI₂産生の抑制も大きくなり、抗血栓作用の一部が相殺されるのではないか？と。

アスピリンの量が少ない時は血をサラサラにする、
アスピリンの量が多くなると血をサラサラにする効果が弱まるのではないか。

つまり、抗血栓作用を強くしようとして量を増やすと、かえってその作用が弱くなってしまうのではないか。

これが「アスピリン・ジレンマ」と呼ばれるものになります。

実際の臨床データでは

ただ、実際にアスピリンの量を増やすことで抗血小板薬としての効果が弱くなる、と明確に示されているわけではありません。

2002年に、アスピリンのさまざまな用量を用いた無作為化試験をまとめた大規模なメタ解析があります。
・高用量（500～1,500mg/日）
・中等量（160～325mg/日）
・低用量（75～150mg/日）
を検討した結果、用量によって心筋梗塞・脳卒中・血管死などの予防効果に明確な差は認められませんでした。
高用量でも予防効果は認められていて、「高用量では抗血小板作用がなくなる」という結果ではありません。
（ちなみに、75mg未満でも全く効果がないわけではありませんが、75mg以上と比べてデータが少なく効果もちょっと小さい傾向があるそう）

現在抗血小板薬として使われるアスピリンは、通常100mgを1日1回服用となっています（症状により300mgまでは増量可能。以前使われていた81mgの製剤は324mgまでとなってましたね）。
対して、解熱鎮痛剤として使われるものは1回500mg以上使われることが多いです。

この100mg前後という低用量が用いられるのは、高用量では抗血小板作用がなくなるからではなく、それ以上増量しても予防効果の上乗せが明確ではないためですね。副作用も増えるし。
病態や治療内容によってはアスピリンに作用機序の異なる抗血小板薬を併用することもあります。

急性期には速やかな効果を得る目的で、100mgより多い量を使うこともあります。
医療現場では緊急時とかにアスピリン100mgの錠剤を2～3錠噛み砕いて飲んでもらうこともありますね。

少なくとも、「アスピリンを増量すると抗血小板作用がなくなる」と言い切ることはできない感じ。

かといって、単純に「抗血小板薬としてアスピリンを服用してる人が、解熱鎮痛目的でアスピリンを追加で服用しても大丈夫」とはなりません。
やっぱり胃に負担がかかりすぎますよね。出血のリスクもあるし。
低用量のアスピリンでも長期間服用する人（基本的には長期間の服用が前提です）は胃がやられることがあるので胃薬が一緒に処方されることもあります（アスピリンと胃薬が一緒になった医療用の薬もあります）。

抗血小板薬としてのアスピリンを服用中の方は、痛み止めとしてさらにアスピリンを服用するのは控えた方が良いかと思います。

アスピリン以外のNSAIDsではどうなのか？
血小板のCOXに対して、
アスピリンは不可逆的に阻害するのに対して、
アスピリン以外のNSAIDsは可逆的に阻害する
そうです。
アスピリン以外のNSAIDsにも抗血小板作用があるにはあるけど、すぐに効果がなくなるので抗血小板薬としては使えない、ということみたいですね。

長々と書いてきましたが、自分なりの結論としては「抗血小板薬としてアスピリンを飲んでる人は、市販の痛み止めはアセトアミノフェンにしておいた方が無難」です。

NSAIDsを併用すると胃障害とかのリスクが高まりますしね。

あとこれはアスピリン・ジレンマとは別の話ですが、イブプロフェンなど一部のNSAIDsはアスピリンが血小板のCOX-1に作用するのを妨げて抗血小板作用を弱める可能性があります。
低用量アスピリンを服用中に市販のNSAIDsを追加する場合は、出血や消化管障害だけでなくて薬の飲み合わせにも注意してください。

そもそも抗血小板薬を服用してるということは通院してることになるので、ちゃんと病院で処方してもらった方がいいですね。
実際のところ、抗血小板薬のアスピリンを服用中でもNSAIDsはしょっちゅう処方されています。自己判断では避けた方が良いと思いますけど。

抗血小板薬として使われるアスピリンには、
・「バイアスピリン錠100mg」
・「アスピリン腸溶錠100mg」
・「バファリン配合錠A81」（2025年4月に販売中止）
などがあります。

ちなみに、2026年にも低用量（75～100mg/日）と高用量（300～325mg/日）のアスピリンでTXA₂とPGI₂への影響を比較した研究が報告されています。
高用量ではTXA₂がより強く抑えられたことを示す結果となりましたが、PGI₂がより強く抑えられたことを示す結果は得られなかったようです（TXA₂やPGI₂そのものではなく、尿中の代謝物を指標として調べたそう）。
つまり、「高用量になるとPGI₂まで強く抑えてしまい、抗血栓作用を相殺する」という考え方を支持する結果にはならなかったようですね。

かなり昔からある話なのに、2026年でもまだ検証されてるって面白いですね。

・上から4つはそのままなので分かりやすいですね。
血をサラサラにする成分を複数使うことになるので出血しやすくなります。

・糖尿病薬はいろいろありますが、全部がアスピリンと併用注意というわけではないです。
インスリン製剤（注射のやつ）や、インスリンの分泌を促す薬、あとはメトグルコ（メトホルミン）という薬あたりが該当します。
現在主に使われている内服薬（DPP-4阻害薬、SGLT2阻害薬）だとそれほど問題になることはないので、ご自身がどういう種類の薬を飲んでるか確認しておくと良いでしょう。

・メトトレキサートは免疫抑制剤です。よく関節リウマチに使われていますね。
おそらく一緒に痛み止めも処方してもらっていると思うので、市販薬を追加して使用しない方が良いと思います。

・バルプロ酸はてんかんの薬ですが、気持ちを落ち着かせたり、片頭痛の予防にも使ったりします。
微妙なさじ加減が必要な薬なので、痛み止めは医師に処方してもらった方が安心かもしれないですね。

・フェニトインもてんかんの薬です。
この薬は指数関数的に血中濃度が上がる性質があるのと、治療域と中毒域が近いので注意ですね。
フェニトイン自体も併用禁忌・併用注意の薬が多いので、自分の判断で他の薬は使わない方が良いかと思います。
医師に相談して処方してもらいましょう。

・炭酸脱水酵素阻害剤はちょっと特殊な利尿剤です。「ダイアモックス」という薬ですね。
緑内障やメニエールに使われます。
アスピリンの量が多いと問題になることもあるので一応注意してください。

・副腎皮質ホルモン剤はいわゆるステロイドと呼ばれるものですね。いろんな病態に使われます。
NSAIDsを併用することも多いですが、胃への負担はかかりやすくなります。

・リチウム製剤は気分安定剤です。躁病や双極性障害などに使われます。
NSAIDsを使ってはダメということはないのですが、
・手が震える
・意識がぼんやりする
・眠くなる
・めまいがする
・言葉が出にくくなる
・吐き気がする
・下痢をする
・食欲がなくなる
・口が渇く
・お腹が痛くなる
などの複数の症状が出た場合はリチウム中毒の可能性もあります。
腎機能が低下している方は注意してください。

・チアジド(サイアザイド)系利尿剤は高血圧や浮腫に使われます。
血圧が上がってきた、浮腫みが出てきた、息切れするなどの症状が出てきたら市販のアスピリンは中止してください。

・尿酸排泄促進剤は高尿酸血症・痛風に使われる薬です。
高尿酸血症の人は市販のアスピリンは使わない方が良いですね。他のNSAIDsにしましょう。

・乳酸ナトリウムはちょっとよく分からないのですが、輸液に入っているのかな？たぶん電解質補正かと。
点滴してる最中に市販のアスピリンを飲む人もいないでしょうし気にしなくていいかな。

・非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤はNSAIDsのことです。
アスピリンと他のNSAIDsは併用しないようにしましょう。

・ドネペジルは認知症に使われる薬です。
ドネペジル自体がちょっと消化器系の副作用が出やすいので、アスピリンではない痛み止めにした方が良いかもしれないですね。

・β-遮断剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤、直接的レニン阻害剤は主に高血圧や心不全などに使われます。β-遮断薬は頻脈などにも使われますね。
血圧が上がってきたら市販のアスピリンは減量・中止してください。
あと、アスピリンに限らずNSAIDs全般は心臓や腎臓に負担がかかります。

・ループ利尿剤は高血圧や浮腫に使われます。
血圧に関しては数値が問題なければ使っても良いですが、浮腫が悪化するようならアスピリンは中止してください。これは他のNSAIDsでも同じです。

・ニトログリセリンは狭心症に使われる薬です。舌下錠やテープ剤がありますね。
これは他のNSAIDsでも同じことですが、アセトアミノフェンやロキソプロフェンについては特に併用注意等にはなってないですね。そういうのを選んだ方が良いかも。
ただ心不全に関してはNSAIDsは問題なることがあります。相談した方が良いかもですね。

・タクロリムス水和物、シクロスポリンは免疫抑制剤です。臓器移植における拒絶反応の抑制、重症筋無力症、乾癬などに使われます。
こういった疾患等がある方が痛み止めを使う場合は主治医に処方してもらった方が良いでしょう。
タクロリムス(プロトピック)軟膏というアトピー性皮膚炎に使われる外用薬もありますが、こちらは気にしなくて大丈夫です。

・セラトロダスト(ブロニカ)は気管支喘息、ラマトロバン(バイナス)はアレルギー性鼻炎に使われる薬です。
気管支喘息がある方はアスピリンは避けた方が無難かと。
ラマトロバンの方は気にしなくて良いと思います。

・選択的セロトニン再取り込み阻害剤はうつ病やパニック障害に使われる薬です。
アザができるなどあれば、アスピリン以外の痛み止めにした方が良いですね。

・アルコールは…控え目に。

以下は主にブロモバレリル尿素について書いています。

作用

もともとは鎮静剤、睡眠薬です。

ブロモバレリル尿素の医療用医薬品の添付文書では「体内でBr^–(臭化物イオン)を遊離し、神経細胞の興奮性を抑制することにより、鎮静、催眠作用を現す」と書かれています。
要は、脳を麻痺させるわけですね。

痛みを抑えるというより、痛みを感じにくくする、といったところでしょうか。

依存や習慣性が問題になる成分ですね。

ブロモバレリル尿素は指定濫用防止医薬品に指定されています。
アリルイソプロピルアセチル尿素の方は指定対象にはなっていませんが、厚生労働省の資料では国内の依存症専門医療機関から症例報告があること、追加試験が必要であることが示されています。
対象成分ではないからといって安全というわけではありません。

副作用

眠気、依存症、呼吸抑制などが出る場合があります。

睡眠薬として使われる量よりはかなり少ないですが、服用後は自動車の運転等危険を伴う機械の操作はしないようにしてください。

依存症も問題になります。服用後、薬が切れてくると不安感が出てきて、薬を飲むと不安感が消えます。
これで薬が手放せなくなるんですね。

連用してる人が急に薬を止めると、まれに痙攣発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあります。
連用している場合は自己判断で急に中止せず、受診してください。

ほかに、呼吸抑制の危険性もあります。
通常は意識をしなくても呼吸は行われるものですが、この命令が脳から出されなくなるんですね。
これは他の睡眠薬でも起こり得ます。

過量摂取による急性中毒症状としては、中枢神経症状（四肢の不全麻痺、深部反射消失、呼吸抑制等）が主なものであり、覚醒後に幻視、全身痙攣発作、神経炎、神経痛等が起こる場合があります。

意図的なオーバードーズ（過剰摂取）による死亡例があり、自殺に使われたこともあります。

以上のようなことがあるので、海外では販売禁止の国もあります。

使用する際の注意点

長期連用は避けましょう。
痛み止めの基本的な使い方はあくまで頓服、「症状があるときだけ」です。

もし「薬を飲まないと落ち着かない」という状態であればすでに依存が形成されている可能性があります。
受診した方が良いでしょう。

これらの成分が含まれる製品を使用する際には、用法用量を厳守し、長期間の連続使用は避けることが重要です。

できれば、これらの成分が含まれていない製品を選ぶことをお勧めします。