「ジフェニルピラリン」の解説　
作用・使用上の注意・製品一覧

「ジフェニルピラリン」についての簡単な解説です。

ジフェニルピラリンを含む市販薬の製品一覧

解説記事を書いたことのある製品を載せています。

※ここでご紹介している製品がすべてではありません。
あと、すでに製造中止になっている製品もあるかもしれません。
そのへんはご了承くださいますようお願い申し上げます。

風邪薬（総合感冒薬）

総合感冒薬（かぜ薬）の一覧表もあるので見てみてください。
製品ごとの主要成分も載せています。

分類・作用機序

ジフェニルピラリン塩酸塩の化学構造式

分類

「第一世代抗ヒスタミン薬（H1受容体拮抗薬）」となります。

抗ヒスタミン薬には第一世代と第二世代がありますが、1983年以降に発売されたものが第二世代となります。

ヒスタミンの受容体はH1～H4が知られていますが、この系統の薬はH1受容体の働きを抑えます。
（H2受容体遮断は胃薬、H3受容体遮断は眩暈に使ったりします）

単に「抗ヒスタミン薬」といった場合は、通常はこの「H1受容体拮抗薬」の事をいいます。

作用機序

花粉などのアレルゲンがマスト細胞などを刺激すると、そこからヒスタミンという物質が出てきます。

そのヒスタミンが気管支や血管の平滑筋、血管内皮細胞、知覚神経などにあるH1受容体にくっつくと、鼻水やくしゃみ、かゆみなどのアレルギー症状が出てきます。

抗ヒスタミン薬はこのH1受容体を競合的にブロックします。
図にするとこんな感じ。

H1受容体はヒスタミンがなくてもある程度活性化しているのですが、抗ヒスタミン薬は逆作動薬(インバース・アゴニスト)として、この働きも抑えます。

効果や使用方法

効果

鼻水やくしゃみ、かゆみなどのアレルギー症状を緩和します。

ただ、鼻づまりには効果はほぼありません。
第二世代の方は鼻づまりにも多少効果があるとされています(弱いと思いますけど)。

また、第一世代特有ですが、抗コリン作用、抗嘔吐作用、中枢神経作用、局所麻酔作用などがありますね。

「抗コリン作用」は、抗ヒスタミン薬では基本的に副作用として扱われます。
鼻水や涙を抑える効果がある一方で、口が渇いたり、便秘、排尿がしづらくなる、眼圧が上がるといった作用があります。

※ただし、鼻水の分泌抑制を目的として、あえて抗コリン薬を配合している風邪薬や鼻炎薬もあります。

このジフェニルピラリンは、クロルフェニラミンと比較して

• 抗ヒスタミン作用は同程度
• 抗コリン作用は50～100倍

だそうです（「ハイスタミン」の添付文書より）。

かなり抗コリン作用が強めみたいですね。

医療用の使用例

「ハイスタミン注」という注射があったのですが、2017年に販売中止になっています。需要低下のためだとか。

今は他にもいろいろと選択肢がありますしね。

用法・用量

市販薬の風邪薬では
1回約1.33mg・1日3回（1日4mg）
となっていますね。

医療用のハイスタミンは、
1回2～4mg・1日1～2回筋注
となっていました。

内服と筋注だとバイオアベイラビリティ（生体利用率）が全然違うので何とも言えないですね。
ジフェニルピラリンの体内動態のデータはないのですが、基本的には内服の方がバイオアベイラビリティは落ちます。

使用上の注意点

医療用の「ハイスタミン」の添付文書を基に書かせてもらいます。

禁忌

• 緑内障
• 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患がある

上記のような疾患・状態にある方は禁忌となっています。
2つとも抗コリン作用が問題ですね。

緑内障に関しては閉塞隅角緑内障に限定して良いかと思います。通常はすぐに治療しているはずですけど。

開放隅角緑内障では基本的には禁忌とはなりませんが、状態によっては抗コリン作用によって隅角閉塞が起こる可能性も否定できません。一応慎重に。

『ストナプラスジェルEX』や『ストナジェルサイナスEX』の添付文書を見ると、緑内障、前立腺肥大ともに禁忌にはなっていません。
「医師、薬剤師、登録販売者に相談」となっていますね。

副作用

何がどのくらい、というデータはないのですが、

• 眠気
• 頭痛

が多いようですね（01～5％未満）。

⚠️特に眠気には注意してください。
この成分が入っている薬は基本的には
「服用後、乗物又は機械類の運転操作をしないでください」と記載があるはずです。

他に、発疹、排尿困難、口渇、喀痰喀出困難、悪心・嘔吐、便秘などが出る可能性があります。

排尿困難、口渇、便秘、痰が出しにくいなどは抗コリン作用の方ですね。
ただ、抗コリン作用がクロルフェニラミンの50～100倍という割には副作用が少なめです。
使用量が元々少なめなのかな？

相互作用

併用禁忌のものはありませんが、いくつか併用注意のものがあります。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制剤 　バルビツール酸誘導体 　フェノチアジン誘導体等 アルコール	相互に作用を増強することがあるので、併用する場合は減量するなど慎重に投与すること。	本剤の中枢抑制作用により作用増強される。
モノアミン酸化酵素阻害剤	相互に作用を増強することがあるので、併用する場合は減量するなど慎重に投与すること。	本剤の解毒機構に干渉し作用を遷延化し増強する。

併用禁忌というわけではないので、なんか眠いな～、ふらふらするな～と感じたら風邪薬の量を減らして様子をみてください。

他の成分についてはこちらから。
成分の一覧表